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林火旺很清楚地知道他们不是在偷懒或对抗自己这个新老板,只是基于他们自身的能力,不想做无用功罢了。
等到这几人说完,整个实验室内便陷入了短暂的沉默,只有那些有些老旧的设备运行时,发出的一些低沉嗡鸣。
这时,林火旺才缓缓抬起头,他的目光扫过一张张对他不是很信任的脸,最终笑着停留在了赵生基这个带头人的身上。
林火旺没有生气,也没有额外的辩解,他从随身的公文包里,拿出一个厚厚的牛皮纸文件夹,说道:
“各位讲的很有道理,也很客观。从古至今,天然药材的壮阳成分确实难以捉摸,提取困难。国外的巨头,也确实投入巨大,方向繁杂。”
林火旺这么一边说,就一边打开了这个文件夹,从里面翻出了早就准备好的,几页密密麻麻写满了分子式、化学合成路径和实验参数的纸张。
“但是,科学研究的突破,往往不在已知的迷宫里反复转圈,而在于找到新的出口。
你们刚才质疑的关键点,在于它直接作用于即时反应,违背了传统药理学对‘壮阳’的定义。很好!那么,我们为什么不换一个思路?如果我们关注的目标,不是去强行‘壮起’某样东西,而是去——松绑?”
“松绑?”一个研究员有些意外林火旺说出的这个词,不明白这意指什么,便下意识地重复了一遍。
“对,就是松绑!人体的某个重要部位的海绵体,需要充血才能完成任务。而阻碍它充血的关键,在于血管平滑肌的紧张程度。这个……靶点,如果我们不去正面激发它,而是消除那些不必要的束缚——也就是平滑肌本身的过度收缩呢?
传统观念里的‘壮阳’药,往往是兴奋剂或者激素,目标是强行‘点燃’引擎。但引擎之所以熄火,或许不是因为燃料不足,而是排气管堵死了!排气管,就是那些过度紧张、阻止血液涌入的平滑肌。
我们尝试设计一种‘解压阀’,一种能够精准作用于这一特定区域的抑制剂。它不会让引擎过热,不会干扰整个机体的激素平衡,它只是在需要的时候,解除限制血液流入特定区域的阀门。”
林火旺越说越兴奋,他指着纸张上的几个关键的原子团,强调道:“看这里,吡唑并嘧啶酮的骨架结构……这是基础。它的某些类似物,本身已有一定的血管活性相关文献记载。我们的突破点,在于这个侧链的引入……
在这个骨架上,精准地引入甲基哌嗪基团,目的就是优化它的水溶性和组织特异性……还有这里,磺酰基团……它在决定分子如何与靶点结合上起到‘钥匙’的作用……”
如此专业性的术语,从林火旺这么一个“外行”的口中说出来,让在场的这些生物医药博士一个个都瞪大了眼睛,都纷纷大吃一惊。
不过,林火旺没有理会众人的惊讶,他紧接着一边说着,一边很形象地用笔在纸上画着,勾勒出了分子间可能的结合位点和具体的构象变化。
一个个专业的名词,诸如构效关系、侧链修饰、特异性结合、生物利用度、代谢途径,都无比流畅地从他口中说出。
他的这一番话,不仅是阐述了药物的结构设计理念,甚至还当着这么多生物医药博士的面,直接就抛出了“伟哥”具体的合成路线草图。
从起始原料的选择,到关键中间体的合成,以及之后反应的溶剂选择,甚至是温度控制的关键节点,如何利用现有设备,如柱层析和红外光谱再进行每一步的产物纯化和鉴定。
瞬间……
整个实验室变得鸦雀无声,研究员们脸上的质疑转变为了错愕,进而又变成了某种难以置信的深深震撼。
他们原本以为这位年轻的亿万富翁只是在异想天开,或者为了某种政治作秀,才会一时兴起的泡在自己这个落后的医药实验室里。
指不定过个几天时间,新鲜感过去,新闻效应也过头了,他就会彻底离开康生医药,再也不会踏进半步。
然而眼前林火旺拿出的这一份方案,细节的详尽程度、逻辑的严密性、对有机合成技术的理解深度、尤其是那跳脱时代局限的药理思路,都是远远地超出了他们的认知范围。
所有人的心里都很清楚,这份方案绝非是一个外行能凭空杜撰出来的!
尤其是这些分子式的微妙设计,以及这些反应条件的精确指向,任何一点单拎出来,都够写一篇国际顶级期刊的论文了。
面对众人的惊愕,林火旺却是笑了笑,有点庆幸,自己前世重生之前,正在和手下的投资经理,商讨着在国内投资或建设一家仿制药企业,而仿制的主要西药,正是俗称“伟哥”的西地那非。
说起来,这西地那非的诞生真的可以算得上是一个大大的乌龙。辉瑞的那些科学家们在八十年代在研究治疗心绞痛的药物时,意外发现了西地那非成分在扩张冠脉血管作用时平平,但是却对受试者的某个副作用现象相当的管用。
以至于很多受试的男性实验人员,怎么也不肯归还领去的西地那非药片,甚至在实验结束之后,还频繁的来问科研人员,高价索要这些蓝色小药片,为的就是那能够壮阳的“副作用”。
直到八十年代末至九十年代初,pde5酶被分离确认后,科研人员们才恍然明白了这个“副作用”的真正价值。这真的算得上是一个伟大的意外发明,拯救了全世界多少“不举”的男性同胞。
而林火旺现在要做的,就是要把这个意外的“果”,提前十几二十年制造出来,并且是在逆向工程的“假想”框架内,用一个看似寻找“解压阀”血管扩张剂的逻辑,去达成那个“意外”的效果。
基于这一点,他便可以巧妙地避开了这个时代尚未认知的pde5靶点,将其可以包装成一种更强效的,专门作用于特定区域血管的扩张剂来使用。
林火旺一边有所保留地向这些生物医药博士们解释着原理和过程,一边又在自己的心中飞速地开始盘算后续药物研发出来之后的布局。
首先就要避开可能的专利陷阱,必须以“治疗心血管疾病的新型吡唑并嘧啶酮类衍生物”作为核心专利来申请。
关于化合物的结构式也必须写得无比精确,涵盖西地那非及其所有关键盐的形式,如枸橼酸盐等,这样一来,申请到的核心专利的保护范围才会尽可能宽泛。
身为重生者,林火旺知道时间差就是他最大的暴利武器,自己必须要在国外辉瑞团队真正启动相关研究之前,就筑起这样坚固的专利壁垒。
到时候,哪怕辉瑞也研究出了类似的药物来,反而要面临着林火旺的侵权追究。只要专利壁垒先一步构筑完成,那么全世界在未来的几十年内,这就是林火旺的独门生意了。
其他的药企就算想要生产类似效果的药物,也必须要向林火旺购买专利授权,当然了……逆天的印度三哥除外。
当然了,在专利壁垒之外,关于西地那非的合成路线中的关键中间体,比如uk-的制备工艺,能保密就尽量保密。
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